四元环的合成设计

    四元环的张力比较大,因此往往难以合成,因此需要一些比较特殊的方法。光化学的[2+2]环加成反应和某些离子型反应可以用来合成四元环。(一)[2+2]环加成法两种烯烃在加热条件下不能形成环丁烷,只有在光照下形成激发态,环化反应才......查看详细>>

标签:药物合成

五元环的合成设计

    相对于三元环和四元环,五元环的形成在热力学和动力学均比较有利。前面介绍的各种羰基化学方法是合成五元环的常用途径。此外,也可以利用重排反应来合成五元环。(一)从1,4-二羰基化合物制备对于环戊烯酮类化合物,可以直接切......查看详细>>

标签:药物合成

六元环的合成设计

    制备脂肪族六元环通常有三种方法:Diels-Alder反应法、Robinson成环反应法和芳香化合物还原法。每种方法可以得到带有特征性取代的六元环,在合成设计中应根据结构特征来选取合适的方法。(一)Diels-Alder反应法简称D-A反应,又称为双烯合......查看详细>>

标签:药物合成

饱和杂环的合成设计

    饱和杂环的合成设计相对比较简单,C—X键的切断再运用前面所学的知识就能完成大多数饱和杂环化合物的切断。下面通过一些实例来介绍饱和杂环的设计。实例1:试设计下面化合物的合成路线。a.反合成分析目标分子首先进行C—N键......查看详细>>

标签:药物合成

芳香杂环的合成设计

    形成芳香杂环的方法很多,相关的文献数以万计。但是,杂环的合成还是有规律可循的。总的说来,杂环的生成就是各反应官能团之间的缩合、加成、消除、取代等常规反应的综合应用。杂环的形成有两种方式:一种是分子内环合,另一种......查看详细>>

标签:药物合成

参考文献

    [1]巨勇,赵国辉,席蝉娟.有机合成化学与路线设计[M].北京:清华大学出版社,2002:34.[2]高鸿宾.有机化学[M].北京:高等教育出版社,1999:89-90.[3]斯图尔特·沃伦,丁新腾.有机合成—切断法探讨[M].上海:上海科学技术文献出版社,1986:34.[4]李长轩......查看详细>>

标签:药物合成

手性合成常用术语

    (一)手性化合物构型的表示方法(1)Fischer投影式:Fischer投影式的概念在有机化学中已经介绍过,在此不做详述。在Fisher投影式中,两个竖立的键代表向纸面背后伸去的键;两个横在两边的键表示向纸面前方伸出的键。这样,Fischer投影式在纸......查看详细>>

标签:药物合成

手性合成设计的三大策略

    手性化合物的制备主要有拆分法、“手性源”(chiralpool)法和不对称合成法三种途径。(1)拆分法:直到20世纪70年代,经典的外消旋体拆分仍是获得手性化合物的基本方法。拆分包括了化学拆分和生物拆分等多种方法,目前的进展也比较迅......查看详细>>

标签:药物合成

直接结晶拆分法

    从外消旋体混合物和外消旋体化合物的概念可以看出,只有在形成外消旋体混合物的情况下才有可能使对映体分别结晶。而且需要形成的晶体比较大,在外观上有差别,这样才能够用人工的方法将两种晶体分别挑出来,这种方法称为“自......查看详细>>

标签:药物合成

化学拆分法^[3]

    利用手性试剂(拆分剂)与外消旋体反应,将原来的对映异构体转化为非对映异构体,然后利用非对映异构体之间溶解度的差异,通过结晶将其分开,最后脱去拆分剂,再生成光学纯的两种对映体。图3-1介绍了一个经典的化学拆分流程。25g外......查看详细>>

标签:药物合成