选择合适的反应试剂和条件通常就可以获得反应所需的选择性,这是目前有机合成方法学研究的一个热点,也是反应选择性控制最重要的方法。下面,我们以一些典型官能团采用不同的反应试剂和条件进行选择性反应为例来介绍这一种...[继续阅读]

    罗非昔布(refecoxib)是Merck公司研发的第二个上市的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,1999年被FDA批准用于减轻骨关节炎(OA)症状、成人急性疼痛和痛经。由于疗效显著,在全球迅速地占领了大半个非甾体抗炎药市场,成为重磅炸弹级药物。a.反合成分...[继续阅读]

    制备脂肪族六元环通常有三种方法:Diels-Alder反应法、Robinson成环反应法和芳香化合物还原法。每种方法可以得到带有特征性取代的六元环,在合成设计中应根据结构特征来选取合适的方法。(一)Diels-Alder反应法简称D-A反应,又称为双烯合...[继续阅读]

    1,4-二氧化合物包括1,4-二酮、γ-羟基酸、γ-羟基酮等,它们的特征在于1、4位分别连有电负性的氧,包含了一个非逻辑键。1.1,4-二酮的合成设计1,4-二酮在1、4位连接的是羰基,其合成设计将中心键切断成烯醇负离子和α-羰基碳正离子,其中...[继续阅读]

    齐拉西酮(ziprasidone)由辉瑞制药公司研发的2001年上市的一种新型非典型抗精神病药,是5-羟色胺2A型受体和多巴胺D2受体的强拮抗剂。对精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状及认知障碍有确切的疗效,且锥体外系副反应少。齐拉西...[继续阅读]

    盐酸依匹斯汀(epinastinehydrochloride)是由德国BoehringerIngelheim公司研制开发,于1991年在日本上市的第2代抗组胺药。2003年,盐酸依匹斯汀眼用制剂在美国上市。依匹斯汀对H1受体具有高度选择性及亲和力,适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻...[继续阅读]

    拆分(resolution)是指给外消旋体制造一个不对称的环境,从而使得两个对映体能够分离开来。拆分的方法有很多,大致可以分为直接结晶拆分、化学拆分、生物拆分、色谱拆分和包络拆分等。本节简要介绍一下各种拆分方法,重点通过实...[继续阅读]

    拉帕替尼(lapatinibditosylatehydrate)是葛兰素史克公司研制的新型酪氨酸激酶抑制剂,2007年3月由美国FDA批准上市,商品名Tykerb。拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR,ErbB1)和2型人表皮受体(HER-2)的细胞内酪氨酸激酶抑制剂,其适应症为与卡培他滨...[继续阅读]

    糖是自然界最丰富的手性化合物之一,一个六碳糖含有4个手性原子,可以进行各种化学改造,因此在合成手性化合物中非常有用。下面以负霉素为例,介绍以糖作为“手性源”的合成设计。a.反合成分析将负霉素分子中的酰胺键切断,得到...[继续阅读]

    [1]巨勇,赵国辉,席蝉娟.有机合成化学与路线设计[M].北京:清华大学出版社,2002:34.[2]高鸿宾.有机化学[M].北京:高等教育出版社,1999:89-90.[3]斯图尔特·沃伦,丁新腾.有机合成—切断法探讨[M].上海:上海科学技术文献出版社,1986:34.[4]李长轩...[继续阅读]