运用反合成分析法对复杂结构的药物分子进行合成路线设计及正向反应检查时,通常必须考虑上述三种选择性控制问题。由于合成过程涉及的中间体经常是多官能团的,而目标化合物又都是特定结构的,因此,理想的解决办法就是采用高...[继续阅读]

    罗美昔布(lumiracoxib)是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,2003年首次在墨西哥上市,商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药,临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等。a.反合成分析罗美昔布含有二芳基仲胺结构,由于其中一...[继续阅读]

    手性环氧化物是重要的合成中间体,它的区域和立体控制的开环反应能够得到相应的手性醇、手性二醇和手性胺基醇。双键的不对称环氧化反应根据双键的化学环境不同,可以分为两类:Sharpless环氧化法(烯丙醇的环氧化)和Salen试剂法...[继续阅读]

    (一)伯胺的合成设计伯胺通常不能通过酰胺还原制取,而且无取代的亚胺也不稳定,一般无法高收率制得。因此,伯胺通常以其他方法制备。(1)腈还原法:通过腈的还原,通常可以得到非支链化的胺。而且,此法特别适合制备苄胺,因为芳基...[继续阅读]

    不对称碳碳键的生成是手性合成研究的重要课题,其反应类型主要包括羰基的α-烷基化反应,羰基的催化加成反应,醇醛缩合反应和不对称Diels-Alder反应等。这些反应的手性可以通过底物来控制,也可以加入手性辅剂来控制,采用高效的催...[继续阅读]

    在前一部分已经介绍过,手性1,2-二醇和手性β-胺基醇可以通过醇或胺对手性环氧化物进行亲核进攻而得到。这里介绍另一种途径,那就是基于烯烃直接进行不对称的二羟基化或羟胺化。1.烯烃的不对称双羟化反应(AD反应)四氧化锇对烯...[继续阅读]

    著名的化学家Woodward说:化学合成都是要按一定方案进行的,而化学合成的最前沿技术就是要使该合成方案最大程度地利用当代一切现有智力和物力手段。近年来随着现代科技的飞速发展,药物合成设计技术也有了很大的发展,尤其是组...[继续阅读]

    西地那非(sildenafil)由美国辉瑞制药公司研发的第一个磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起障碍,商业名万艾可(Viagra)。西地那非最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的,但是临床研究显示,西...[继续阅读]

    模仿生物合成反应进行药物的合成设计,由于合成路线短、反应条件温和,所以引起化学家的广泛关注。如Johnson借鉴由角鲨烯经酶催化合成羊毛甾醇四环的反应,成功地设计出一次形成3个环的甾体合成法,为甾体药物的合成设计开辟了...[继续阅读]

    莫西沙星(moxifloxacin)是德国拜耳公司(Bayer)开发的第四代喹诺酮类抗菌药,临床用其盐酸盐。莫西沙星于1999年9月首次在德国上市,同年12月在美国上市,用于治疗社区获得性呼吸道感染、慢性支气管炎、鼻窦炎和肺炎急性发作及皮肤组织...[继续阅读]