肝素及其衍生物在目前及今后相当长的时间内仍是最重要的抗凝血剂和抗血栓类药物,世界平均需求量每年增长5%以上,销售额每年增长11%以上,这足以说明肝素类产品在医疗健康方面的重要性。随着对肝素结构与活性关系研究的深入...[继续阅读]

    15.6.1抗炎作用[8-13]炎症是机体对伤害性刺激产生的一种保护性病理生理反应,在不同反应时相中有多种生物学因素参与。肝素作为机体内源性生物活性物质,参与了炎症全过程,被认为是炎症反应的内源性调节物质,具有显著的抗炎作用...[继续阅读]

    7.2.1MC与丝甘蛋白聚糖MC是参与免疫和炎症应答的一类细胞。MC按其功能和生化特征可分为两个亚族:结缔组织肥大细胞(CTMC),主要存在于皮肤、腹膜腔和小肠黏膜下层(submucosa);黏膜肥大细胞(MMC)则定位于黏膜和小肠黏膜固有层(intestina...[继续阅读]

    肝素制品注射剂调pH7～8,加入0.15%氯化甲酚可保持较好的稳定性,4℃保存能保持效价15年,室温保持7年以上;37℃保持6～8年。pH降至6以下,则稳定性显著下降[13]]。高压灭菌后含肝素50U/50mL的氯化钠溶液,室温放置1年仍能保持足够的抗凝活...[继续阅读]

    近年多项研究报道构建以肝素为组分或涂覆于表面的纳米粒。肝素作为一种具有生物相容性和生物可降解性的天然多糖,比其他合成分子的细胞耐受性更好。含肝素的纳米粒可更好地保持荷载药物的结构完整性,稳定性较好[3]。肝素还...[继续阅读]

    肝脏是人体内最大、功能最多的腺体器官,也是物质代谢最为活跃的器官。肝细胞是正常肝脏的主要成分,承担着正常肝脏的大部分主要而又复杂的功能,包括排泄胆汁、消化脂肪,调节糖、脂、蛋白质三大物质的生物合成和代谢,完成对...[继续阅读]

    肝素原[GlcA-(1→4)-GlcNAc]n聚合链形成后,依次经过NDST、C5-epi及O-磺基转移酶(2-OST、3-OST、6-OST)催化修饰,生成成熟肝素/HS多糖。该聚合物修饰反应不完全,换言之,并不是所有可能的底物残基都被修饰,因此,增加了产物结构的复杂性和聚合...[继续阅读]

    肝素属于结构不均一、聚合程度高度分散的一类硫酸多糖。其主要重复双糖单位为α-L-IdoA-2-SO4-β(1→4)-α-D-GlcNSO3-6-SO4(图17-1)。肝素结构异常复杂,组成肝素的单糖达10多种,各种单糖之间连接方式的不同和糖链上单糖取代基团(如硫酸基...[继续阅读]

    Jaques等认为,肝素的药动学检测中,仅以肝素的抗凝血活性为指标,而抗凝血活性的检测依赖于肝素与凝血相关丝氨酸蛋白酶抑制剂的相互作用,忽视了肝素与其他多种血浆蛋白质的相互作用,并且忽视了肝素与内皮、血细胞和血小板的结...[继续阅读]

    肝素作为临床用量最大的抗凝血药物,广泛收载于各国药典。2008年1月,美国百特公司生产的肝素钠注射液在美引起严重不良反应,肝素的质量及质量标准问题引起了全球范围的关注[1-2]。中国政府对此高度重视,于2009年和2010年连续两年...[继续阅读]