磺达肝癸钠作为一种选择性的间接FXa抑制剂,在临床上已被证明是一种有效的,甚至优于LMWH的抗凝血药物,可防止骨科和腹部大手术后的静脉血栓和栓塞病症,出血风险较小。尽管磺达肝癸钠在临床治疗上的优势不断显现,但由于其化学...[继续阅读]

    肝素是广泛存在于一些哺乳动物脏器中的硫酸氨基葡聚糖,属糖胺聚糖(GAG)类产品,与金属离子结合成盐。目前临床上使用的肝素主要来源于猪小肠黏膜、猪肺或牛肺[1-5]。研究表明肝素是由L-艾杜糖醛酸(IdoA)、D-葡萄糖醛酸(G1cA)和α-...[继续阅读]

    肝素可结合bFGF[87]、转化生长因子β(transforminggrowthfactorβ,TGF-β)[88],两者均参与调节SMC的增殖。SMC的增殖是某些疾病如哮喘、AS和冠状动脉再狭窄的主要因素。肝素能抑制SMC的增殖,该作用独立于肝素的抗凝活性[89]。...[继续阅读]

    目前,肝素的口服研究集中于采用口服吸收促进剂、新型制剂技术等提高肝素的口服吸收利用度,并取得了一定进展。此类研究中,仍以抗凝血活性作为药动学检测指标。21.3.1肝素口服吸收促进剂采用口服吸收促进剂是目前改善肝素口...[继续阅读]

    HS存在合成后修饰现象,由2种位于细胞表面的内硫酸酯酶(endosulfatase),Sulf1和Sulf2催化。这些酶可作用于转运到细胞外的GAG链,切掉多糖链内部的6-O-硫酸基团。这一修饰作用可影响参与肿瘤发展进程的生长因子的作用[74-76]。而肥大细胞...[继续阅读]

    根据我国药典肝素钙现行标准,肝素钙制品的钠含量不得大于0.15%,钙含量为9.5%～11.5%,每1mg的效价不得少于170单位。肝素钙的制备方法主要有离子交换法和直接交换法,用Ca2+置换肝素钠的Na+。阴离子交换法受交换容量限制,树脂量和洗脱...[继续阅读]

    肝素作为一种广泛应用于临床的天然多糖类抗凝血药物,具有其独特的理化性质,如分子量的不均一性、溶解性、酸碱条件下的稳定性等,是肝素提取、纯化及其制剂生产工艺、分析检验方法的设计基础,也对其抗凝活性和其他生物活性...[继续阅读]

    肝素寡糖,包括ULMWH,与UFH、LMWH相比,保留了一定的抗FⅩa活性,基本不具有抗FⅡa活性,因此安全性更高。目前已有ULMWH新药进入临床研究,已有的研究结果显示其疗效佳、安全性好。相信随着研究的深入,将有更多的肝素寡糖类新药出现。...[继续阅读]

    除上述肝素纳米粒输送系统,许多生物功能分子,如DOCA、N-[8-(2-羟基苯甲酰)氨基]辛酸钠(SNAC)、N-[10-(2-羟基苯甲酰)氨基]癸酸钠(SNAD)已用于与肝素复合,以改善口服给药效果或开发医疗器械(图25-4)[74-75]。肝素用DOCA共价修饰,然后以纳米粒...[继续阅读]

    19.5.1肝素-补体相互作用的早期研究约70年前,Ecker和Gross发现,肝素样聚阴离子通过直接作用于补体蛋白表现抗补体活性。肝素作用于补体经典途径和旁路途径的多个位点。Sahu和Pangburn[90]用肝素琼脂糖凝胶电泳测定了正常人血清肝素和...[继续阅读]