甲氟喹(mefloquine)1971年美国学者Ohnmatch等首先合成。临床用甲氟喹盐酸盐,熔点259～260℃(分解)。甲氟喹对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用,其疗效大于氯喹和奎宁,且对氯喹、乙胺嘧啶等产生多种抗性的恶性疟仍有抗疟作用。...[继续阅读]

    结构分析是指纯物质的化学结构的测定,特别是指有机物的结构测定。由于一个药物的作用与疗效和它的化学结构有密切关系,因此对于新发现的药物,特别是从中草药和天然产物等分离出的有效成分,都要进行结构分析,以便为研究构效...[继续阅读]

    环丝氨酸(cycloserine)是白链霉菌Str.orchidaceus,Strgaryphalus或Str.lavendulae产生。可用化学法合成。为白色结晶,吸湿性强,易溶于水,可溶于低级醇、丙酮与二氧六环,难溶于氯仿与石油醚;在碱性溶液中较为稳定,在酸性与中性溶液中则迅速分解...[继续阅读]

    咳嗽、咯痰和喘息是慢性阻塞性肺病(慢性支气管炎和肺气肿等)和支气管哮喘患者常见的症状,这些症状在一定程度上互为因果。慢性支气管炎的病变主要是呼吸道粘液分泌亢进,产生大量病理性的粘痰;同时支气管上皮纤毛运动功能障...[继续阅读]

    阿霉素(adriamycin,doxorubicin)是链霉菌Str.pe-ucetiusvar.caesius产生的蒽环类抗肿瘤抗生素,与柔红霉素的差别仅在侧链14位碳原子上有一个H为羟基取代。阿霉素也可从柔红霉素化学转化或化学全合成得到。阿霉素具有脂溶性蒽环配基和水溶性...[继续阅读]

    硫喷妥钠(sodiumthiopental,sodiumpentothal)为静脉麻醉药。呈淡黄色粉末,溶于水,性质不稳定,甚易破坏,故将粉末溶解后应立即使用。硫喷妥钠具有较高的脂溶性,易通过血脑屏障进入脑组织,故起效迅速,无诱导期。它的镇痛效力差,肌松不完...[继续阅读]

    一种药物增加另一种药物的作用,使其总效应大于或等于各药效应的总和时,称为药物的协同。药物联合使用时,效应大于各药的总和称为增强。等于各药的总和称为相加。一种药物可以通过影响另一药物在体内的转运或转化而产生协...[继续阅读]

    苯氧甲基青霉素(phenoxymethylpenicillin)又称青霉素V。其游离酸为白色晶体,难溶于水,易溶于甲醇、乙醇、丙酮及碱性溶液,不溶于苯及石油醚。其钾盐易溶于水,在酸性条件下比青霉素G稳定,在pH2的水溶液中半寿期为30小时,而青霉素G仅1...[继续阅读]

    吗啡拮抗剂是一类能拮抗吗啡作用的阿片受体阻断剂或部分激动剂。属于此类的有烯丙吗啡和纳洛酮。烯丙吗啡(nalorphine,n-allylnormorphine)应用其氢溴酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,在空气中色渐变暗,溶于水,略溶于乙醇,在氯...[继续阅读]

    西梭霉素(sisomicin)由Micromonosporainyoensis产生。西梭霉素的化学结构与庆大霉素C1a很相似,在绛红糖胺环(purpurosamine)C4′和C5′之间有不饱和双键,它是庆大霉素C1a的脱氢类似物。西梭霉素硫酸盐为白色粉末,对热很稳定,易溶于水,难溶于丙...[继续阅读]