细胞膜色谱法定量分析5-羟色胺受体的别构效应

摘要： 建立了大鼠纹状体细胞膜色谱法研究5-羟色胺(5-hydroxytryptamine)受体1D亚型(5-HT1D)的别构效应。利用大鼠纹状体制备得到细胞膜色谱固定相,特异性地识别混合对照品中的尼群地平、欧前胡素和藁本内酯。以不同浓度(4.62×10-7~4.62×10-5mol/L)的欧前胡素为竞争剂平衡细胞膜色谱柱,考察流动相浓度的变化对样品保留行为的影响。结果表明,欧前胡素的添加可使藁本内酯与受体作用的平衡解离常数(KD)增大2.06倍,说明欧前胡素结合5-HT1D受体后会影响藁本内酯在受体上的结合强度。在流动相中添加藁本内酯(5.26×10-7~5.26×10-5mol/L),考察欧前胡素保留因子的变化,测得藁本内酯的KD为(4.15±0.12)μmol/L,与文献报道值基本一致。该方法为定量研究受体的别构效应提供了一种全新思路。 ... （共5页）