NewOrallyActiveArtemisininDimerAntimalarials

WorldJournalofTraditionalChineseMedicine 页数： 11 2017-08-15

摘要： Objective:Tosynthesizeorallybioavailableartemisinindimersandtheevaluationoftheirinvivoantimalarialactivity.Methods:Artemsisindimersweresynthesizedandtheirantimalarialactivitywasdeterminedininvitroandinvivostudies(administeredorallyandIP).Results:Dimers5and6provided100%suppressionofparastemiathroughouttheoraladministrationstudy,withallanimalssurvivinguptoday28(thelastdayofthestudy).Conclusion:Dimers4-7displayedmarkedlyimprovedinvitroactivityagainstP.falciparum,whiletheinvivoactivityagainstP.bergheiwashighlyencouraging,with5and6completelyclearingparasitemiafromthestartofthedrugtreatmentuntiltheendofthestudy(day28). ... （共11页）

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