~(125)I-[Tyr~3]-octreotide内化及杀伤NCI-H446细胞的研究

摘要： 目的　探讨小细胞肺癌NCI H4 4 6细胞株内化 [Tyr3] 奥曲肽 ([Tyr3] octreotide,TOC)的能力及1 2 5I TOC杀伤NCI H4 4 6细胞的效应。方法　以1 2 5I TOC为放射配基 ,生长抑素受体 (SSTR)阳性细胞NCI H4 4 6于 37℃与1 2 5I TOC共同保温不同时间后 ,分别检测细胞的总结合、内化及结合到核上的1 2 5I TOC ;采用噻唑蓝 (MTT)法检测不同剂量1 2 5I TOC、游离1 2 5I及TOC在不同时间对细胞存活率的影响。结果　NCI H4 4 6细胞内化1 2 5I TOC和细胞核结合1 2 5I TOC呈时间依赖性 ,至 2 4h最高 ,结合到核上1 2 5I TOC的量为 0 5h的 7倍 ;1 2 5I TOC对SSTR阳性的NCI H4 4 6细胞的杀伤作用呈剂量 效应、时间 效应关系 ,以 74kBq1 2 5I TOC作用 96h的杀伤效应最大 ,细胞存活率降至 (4 4 8± 7 2 ) %。结论　1 2 5I TOC可在SSTR介导下内化进入细胞并可杀伤细胞 ,呈时间 效应和剂量 效应关系。 ... （共3页）